近日,我院朱美林副教授和中国海洋大学李德海教授、周建峰教授在学术期刊《Journal of Natural Products》(中科院1区)上联合发表了题为 “Talauromides A−G, Nitrogen-containing heptacyclic oligophenalenone dimers from the soil fungus Talaromyces stipitatus BMC-16” 的研究论文。
朱美林副教授团队长期从事微生物来源先导化合物的发现研究(J. Nat. Prod. 2022, 85, 2789−2795;J. Nat. Prod. 2020, 83, 2647−2654;J. Nat. Prod. 2020, 83, 2045−2053)。近期,该团队从一株淮河泥样来源真菌Talaromyces stipitatus BMC-16中分离并鉴定出了7个结构新颖的含七环(6/6/6/5/6/6/6)骨架的duclauxin衍生物talauromides A−G (1-7) 和6个已知化合物(8-13)。
Wnt/β-catenin 信号通路在维持正常组织稳态和组织修复损伤以及在胚胎发育和癌变中起着非常重要的作用。BIO是一种GSK3β抑制剂,能够激活Wnt/β-catenin信号通路,导致斑马鱼胚胎出现无眼表型。本研究发现新化合物3、8和11在20 μM的浓度下无眼营救率分别为96.6%、100%和80.0%,表明这些化合物可以抑制Wnt/β-catenin信号通路。除此之外,文章还探讨了化合物3、8、11与HEK293T细胞中Wnt/β-catenin信号通路之间的相互作用。研究表明,化合物3、8、11在20 µM的浓度下能够降低BIO诱导的非磷酸化β-catenin(活性β-catenin)水平,进一步证实了它们对Wnt/β-catenin信号通路的抑制作用。
图1. 化合物3,8和11对Wnt/β-catenin信号通路及其相关蛋白的抑制作用
我校药学院朱美林副教授、中国海洋大学医药学院李德海教授和周建峰教授为该论文的共同通讯作者,2021级药学硕士研究生宗世坤和药学院青年教师张逸轩为该论文的共同第一作者。该研究得到了安徽省教育厅高等学校自然科学重点项目(2023AH051920)等项目的重点支持。
原文链接:https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jnatprod.4c00742